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上海宗德投资管理有限公司

 


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氢溴酸加兰他敏
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[植物来源] 从石蒜属植物中分离出的一种生物碱。

[别名] 强肌片、尼瓦林、Nivalin;11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃[3a,3,2-ef][2]苯并氮杂卓-6-醇氢溴酸盐。

[分子式及分子量] C17H21NO3•HBr;368.27

[结构式]

[物理性质] 为白色结晶性粉末;无臭,味苦。溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿、乙醚。PH=4.5-6.5,熔点:258度-264度,干燥失重:不超过1.0%,吸收系数(50 ug 在 1 ml 水中):在289nm 的波长处,吸收系数为 80。

[药理作用] 但它易为病人耐受且不良反应少。AChE 抑制剂能通过拟胆碱机制改善动物和人的学习与记忆功能。为抗胆碱酯酶药,并可改善神经肌肉间的传导,用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。并且氢溴酸加兰他敏已于2月28日获得FDA的批准,用于治疗轻至中度阿尔茨海默氏型痴呆症。为乙酰胆碱酯酶抑制药。可透过血脑屏障,对抗非去极化肌松药。对运动终板上的N2胆碱受体也有直接兴奋作用,可改善神经肌肉传导。并有一定的中枢拟胆碱作用。与毒扁豆碱、新斯的明、吡啶斯的明比较,其治疗范围广,毒性小,毒罩碱样作用微弱短暂

[临床应用] 主用于重症肌无力、脊髓灰白质炎静止期和后遗症,也用于儿童脑性痹、多发性神经炎、脊神经根炎及由于神经系统疾病或外伤所引起的感觉运动障碍等。临床上主要用于治疗阿尔茨海默氏病,对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦具有明显治疗作用。



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